Publications scientifiques et Brevets
des 3 hormones pinéales

 

La Mélatonine

(Publications de J.B. FOURTILLAN et Coll.)

1 – Méthodes de dosage de la mélatonine dans le plasma sanguin

– Par technique de couplage de la chromatographie gazeuse avec la spectrométrie de masse (CG-SM) :

Fourtillan, J.B., Gobin, P., Faye, B. & Girault, J. A highly sensitive assay of melatonin at the femtogram level in human plasma by gas chromatography / negative ion chemical ionization mass spectrometry. Biol. Mass Spectrom., 23, 499-509 (1994).

– Par technique de couplage de la chromatographie liquide (CLHP) avec la spectrométrie de masse (CLHP-SM/SM) :

Cette dernière technique, plus facilement automatisable, a été développée dans nos laboratoires, en 2006. Elle n’a pas été publiée ; mais décrite dans la demande de brevet Européen N° EP15305161 :

SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT.

N° de dépôt : EP 15305161.0

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de dépôt : 4 février 2015

N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016


2 – Études pharmacocinétiques de la mélatonine chez l’homme

– Pharmacocinétique après administrations intraveineuse et orale chez les sujets jeunes adultes sains (réf 1) :

– Pharmacocinétique après administrations intraveineuse et orale chez les sujets jeunes adultes sains (1, Livre Pesp 5 page 40)

– Pharmacocinétique de la mélatonine chez les sujets jeunes adultes sains, après administration par voie orale pendant la nuit (1, Livre Pesp 5 page 42)

1– Fourtillan, J.B., Brisson, A.M., Gobin, P., Ingrand, I., Decourt, J.Ph. & Girault, J. Bioavailability of melatonin in humans after day-time administration of D7-melatonin.

Biopharm. Drug Dispos., 21, 15-22 (2000).

– Cinétique de la sécrétion pinéale de la mélatonine chez l’homme (réf 2 et 3, Livre Pesp 6 : page 43 à 51, Brochure : planches 13 à 22 )

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2 Fourtillan, J.B., Brisson, A. M., Gobin, P., Fourtillan, M., Ingrand, I., Decourt, J.Ph. & Girault, J. Melatonin secretion occurs at a constant rate in both young and older men and women. Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab., 280, E11-E22 (2001).

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3– Fourtillan, M. – Etude pharmacocinétique de la mélatonine chez l’homme. Application à l’étude de la cinétique de sa sécrétion par la glande pinéale. Thèse pour l’obtention du diplôme d’état de Docteur en Pharmacie. Université de Bordeaux II, soutenue le 27 mars 2004.

Le 6-méthoxy-harmalan

La sécrétion du 6-méthoxy-harmalan par la glande pinéale, et ses propriétés pharmacologiques ont été décrites et mises en évidence par W.M. Mc Isaac et al. en 1961 :

Mc Isaac, W.M., Khairallah, P.A. & Page, I.H. 10-Methoxyharmalan, a potent serotonin antagonist which affects conditioned behavior. Science, 134, 674-675 (1961).

La Valentonine

(Publications et brevets de J.B. FOURTILLAN et Coll.)

Publications dans 3 brevets

1– Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, 0. Brevet déposé le 14.09.1995; numéro de dépôt : 95931243.0; numéro de dépôt international : PCT/FR/01179; numéro de publication international : WO 96/08490 (21.03.1996, Gazette 1996/13). Brevet Européen EP 0781 281 B1, publié et délivré par l’Office Européen des Brevets le 19.12.2001, Bulletin 2001/51. Brevet EP 1064 284 B1. Brevet Français FR 2724384 A1. Brevet US 6048868 A. Brevets Européens WO 9608490 A1 et WO 9947521 A1.

2 Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, 0. Brevet déposé le 17.09.1996 ; numéro de dépôt : 96931862.5; numéro de dépôt international : PCT/FR96/01444; numéro de publication international : WO 97/11056 (27.03.1997, Gazette 1997/14). Brevet Européen EP 0851 856 B1, publié et délivré par

l’Office Européen des Brevets le 05.12.2001, Bulletin 2001/49. Brevet Français FR 273

8818 A1. Brevet US 606 666 3 A. Brevet Européen WO 9711056 A1.

3- SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT.

N° de dépôt : EP 15305161.0

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de dépôt : 4 février 2015

N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376

Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016

BREVETS

Liste des brevets d’invention déposés pour la Valentonine
et 569 nouveaux valentonergiques, dérivés succédanés de synthèse

NOVEL MELATONIN AGONIST β-CARBOLINE DERIVATIVES AND ANALOGS WITH A NAPHTALENIC STRUCTURE, METHOD FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DRUGS
N° de la demande internationale PCT/FR95/01179, WO 96/08490 A1
Date de publication internationale : 21.03.96
Date de dépôt prioritaire : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE LA 3,4- DIHYDRO BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N °de publication FR 2 724 384 – A1
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, et Violeau Bruno

NOUVEAUX DERIVES ACYLES DE LA MELATONINE ET D’ANALOGUES MELATONINERGIQUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENT.
N° de publication FR 2 737 725 – A1, EP 0 851 855 B1, WO 97/06140, US 6, 004, 991,
US 6, 140, 372
N° d’enregistrement national : 95 09611
Date de dépôt : 08.08.95
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

DERIVES DE BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 0 781 281B1, PCT/FR95/01179, WO 99/08490
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.1995
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

HYPNOTIC BETA-CARBOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
N° de publication internationale PCT/IB99/00494, WO 99/47521, US 6, 048, 868
Date de dépôt prioritaire : 17.03.98
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar.

DERIVES DE BETA-CARBOLINE HYPNOTIQUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS MEDICAUX
N° de publication EP 1 064 284 B1, PCT/IB99/00494, WO 99/47521
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 17.03.1999
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A]-BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication FR 2 824 829 – A1
N° d’enregistrement national : 01 06444
Date de dépôt : 16.05.01
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A] -BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 1 390 367 B1, PCT/FR2002/001653, WO 2002/092598 A1,
US 2006/0089372 A1
Date de dépôt : 16.05.2002
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

ASSOCIATION D’UN ANTAGONISTE DU RECEPTEUR 5-HT2 ET D’ACTIVATEUR DU RECEPTEUR 5-HT2 PAR MODULATION ALLOSTERIQUE ET LEURS UTILISATIONS COMME PRODUITS MEDICAUX.
N° de publication : FR 2 898 358-A1
N° d’enregistrement national : 06 02057
Date de dépôt : 08.03.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE PYRIMIDINO [1’,6’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 901 795 PCT N° WO 2007/138081 A1
N° d’enregistrement national : 06 04795
Date de dépôt : 30.05.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 767 PCT N° WO 2007/147819 A1
N° d’enregistrement national : 06 05421
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-b] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 768
N° d’enregistrement national : 06 05697
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 1-METHYLIDENE-PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 904 973
N° d’enregistrement national : 06 07381
Date de dépôt : 18.08.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DES IMIDAZO [1’,5’: 1,6] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 912 405 PCT N° WO 2008/101824 A1
N° d’enregistrement national : 07 53138
Date de dépôt : 8.02.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 4,5,11,11A-TETRAHYDRO-1H,6H-OXAZOLO[3’,4’: 1,6] PYRIDO[3,4-13] INDOL-3-ONE ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 914 924
N° d’enregistrement national : 07 54466
Date de dépôt : 13.04.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

NOUVEAUX DERIVES DES 1,2,3,4,6,7,12,12A-OCTAHYDRO PYRAZINO [1’,2’ : 1,6] PYRIDO [3,4-13] INDOLES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 916 200
N° d’enregistrement national : 07 55137
Date de dépôt : 18.05.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT
N° de dépôt : EP 15305161.0
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de dépôt : 4 février 2015
N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016

 

Le système Valentonine / 6-méthoxy-harmalan

 

La description du système Veille-Sommeil, et son fonctionnement, ont été publiés dans un brevet en 2006 :
Fourtillan,  J.B. & Fourtillan M. Brevet déposé le 08.03.2006 ; numéro de publication : FR 2 898 358 ;
numéro d’enregistrement national : PCT/FR06/01444; numéro de

publication internationale : WO 2007/101863