SCIENTIFIC PUBLICATIONS AND PATENTS
ON THE 3 PINEAL HORMONES

 

MELATONIN

(PUBLICATIONS DE J.B. FOURTILLAN ET COLL.)

1 –Methods for assaying melatonin in blood plasma

– By the technique of coupling gas chromatography with mass spectrometry (GC-MS):

Fourtillan, J.B., Gobin, P., Faye, B. & Girault, J. A highly sensitive assay of melatonin at the femtogram level in human plasma by gas chromatography / negative ion chemical ionization mass spectrometry. Biol. Mass Spectrom., 23, 499-509 (1994).

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– By the technique of coupling liquid chromatography (HPLC) with mass spectrometry (HPLC-SM/SM):

The latter technique, more easily automatable, was developed in our Laboratories in 2006. It was not published, but described in the European patent application no. EP15305161:

TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM CONTAINING VALENTONIN AND USE THEREOF AS A MEDICINAL PRODUCT.

Application no.: EP 15305161.0

Applicants and inventors: Fourtillan Jean-Bernard and Fourtillan Marianne

Filing date: 4 February 2015

PCT application no.: PCT/EP 2016/052376

Applicants and inventors: Fourtillan Jean-Bernard and Fourtillan Marianne

Date received by the European Patent Office: 4 February 2016

2 – Pharmacokinetic studies of melatonin in humans

– Pharmacokinetics after intravenous and oral administration in healthy young adult subjects (ref. 1):

– Pharmacokinetics after intravenous and oral administration in healthy young adult subjects (1, Book FMI 5 page 40)

1– Fourtillan, J.B., Brisson, A.M., Gobin, P., Ingrand, I., Decourt, J.Ph. & Girault, J. Bioavailability of melatonin in humans after day-time administration of D7-melatonin. Biopharm. Drug Dispos., 21, 15-22 (2000).

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– Kinetics of pineal secretion of melatonin in humans (refs. 2 and 3, Book FMI 6: pages 43 to 51, Brochure: plates 13 to 22)

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2– Fourtillan, J.B., Brisson, A.M., Gobin, P., Fourtillan, M., Ingrand, l., Decourt, J.Ph. & Girault, J.
Melatonin secretion occurs at a constant rate in both young and older men and women. Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab., 280, E11-E22 (2001).

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3- Fourtillan, M. – Pharmacokinetic study of melatonin in humans. Application to the study of the kinetics of melatonin secretion by the pineal gland. Thesis submitted for the degree of Doctor of Pharmacy. University of Bordeaux II, defended 27 March 2004.

6-MÉTHOXY-HARMALAN

The secretion of 6-methoxyharmalan by the pineal gland and its pharmacological properties have been described and demonstrated by W.M. McIsaac et al. in 1961:

McIsaac, W.M., Khairallah, P.A. & Page, I.H. 10-Methoxyharmalan, a potent serotonin antagonist which affects conditioned behavior. Science, 134, 674-675 (1961).

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VALENTONIN

(PUBLICATIONS ET BREVETS DE J.B. FOURTILLAN ET COLL.)

PUBLICATIONS IN 3 PATENTS

1– Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, O. Patent filed on 14.09.1995; application number: 95931243.0; international application number: PCT/FR/01179; international publication number: WO 96/08490 (21.03.1996, Gazette 1996/13). European patent EP 0781 281 B1, published and granted by the European Patent Office on 19.12.2001, Bulletin 2001/51. Patent EP 1064 284 B1. French patent FR 2724384 A1. US patent 6048868 A. European patents WO 9608490 A1 and WO 9947521 A1.

2– Fourtillan, J.B., Fourtillan, M., Jacquesy, J.Cl., Jouannetaud, M.P., Violeau, B. & Karam, O. Patent filed on 17.09.1996; application number: 96931862.5; international application number: PCT/FR96/01444; international publication number: WO 97/11056 (27.03.1997, Gazette 1997/14). European patent EP 0851 856 B1, published and granted by

the European Patent Office 05.12.2001, Bulletin 2001/49. French patent FR 273

8818 A1. U.S. patent 606 666 3 A. European patent WO 9711056 A1.

3- TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM CONTAINING VALENTONIN AND USE THEREOF AS A MEDICINAL PRODUCT.

Application no.: EP 15305161.0

Applicants and inventors: Fourtillan Jean-Bernard and Fourtillan Marianne

Filing date: 4 February 2015

PCT application no.: PCT/EP 2016/052376

Applicants and inventors: Fourtillan Jean-Bernard and Fourtillan Marianne

Date received by the European Patent Office: 4 February 2016

 

PATENTS

LISTE DES BREVETS D’INVENTION DÉPOSÉS POUR LA VALENTONINE
ET 569 NOUVEAUX VALENTONERGIQUES, DÉRIVÉS SUCCÉDANÉS DE SYNTHÈSE

NOVEL MELATONIN AGONIST β-CARBOLINE DERIVATIVES AND ANALOGS WITH A NAPHTALENIC STRUCTURE, METHOD FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DRUGS
N° de la demande internationale PCT/FR95/01179, WO 96/08490 A1
Date de publication internationale : 21.03.96
Date de dépôt prioritaire : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE LA 3,4- DIHYDRO BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N °de publication FR 2 724 384 – A1
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.94
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, et Violeau Bruno

NOUVEAUX DERIVES ACYLES DE LA MELATONINE ET D’ANALOGUES MELATONINERGIQUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENT.
N° de publication FR 2 737 725 – A1, EP 0 851 855 B1, WO 97/06140, US 6, 004, 991,
US 6, 140, 372
N° d’enregistrement national : 95 09611
Date de dépôt : 08.08.95
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

DERIVES DE BETA-CARBOLINE AGONISTES DE LA MELATONINE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 0 781 281B1, PCT/FR95/01179, WO 99/08490
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 14.09.1995
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

HYPNOTIC BETA-CARBOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
N° de publication internationale PCT/IB99/00494, WO 99/47521, US 6, 048, 868
Date de dépôt prioritaire : 17.03.98
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude,
Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar.

DERIVES DE BETA-CARBOLINE HYPNOTIQUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS MEDICAUX
N° de publication EP 1 064 284 B1, PCT/IB99/00494, WO 99/47521
N° d’enregistrement national : 94 10964
Date de dépôt : 17.03.1999
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Jacquesy Jean-Claude, Jouannetaud Marie Paule, Violeau Bruno, Karam Omar

NOUVEAUX DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A]-BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication FR 2 824 829 – A1
N° d’enregistrement national : 01 06444
Date de dépôt : 16.05.01
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

DERIVES DE DIHYDROIMIDAZO [5,1-A] -BETA-CARBOLINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENT
N° de publication EP 1 390 367 B1, PCT/FR2002/001653, WO 2002/092598 A1,
US 2006/0089372 A1
Date de dépôt : 16.05.2002
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard, Fourtillan Marianne, Karam Omar, Zunino Fabien, Jacquesy Jean-Claude, Tafani Jean-Pierre

ASSOCIATION D’UN ANTAGONISTE DU RECEPTEUR 5-HT2 ET D’ACTIVATEUR DU RECEPTEUR 5-HT2 PAR MODULATION ALLOSTERIQUE ET LEURS UTILISATIONS COMME PRODUITS MEDICAUX.
N° de publication : FR 2 898 358-A1
N° d’enregistrement national : 06 02057
Date de dépôt : 08.03.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE PYRIMIDINO [1’,6’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 901 795 PCT N° WO 2007/138081 A1
N° d’enregistrement national : 06 04795
Date de dépôt : 30.05.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 767 PCT N° WO 2007/147819 A1
N° d’enregistrement national : 06 05421
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 3H, 11H-OXAZOLO [3’,4’: 1,2] PYRIDO [3,4-b] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2908 768
N° d’enregistrement national : 06 05697
Date de dépôt : 19.06.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 1-METHYLIDENE-PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 904 973
N° d’enregistrement national : 06 07381
Date de dépôt : 18.08.06
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DES IMIDAZO [1’,5’: 1,6] PYRIDO [3,4-B] INDOLES ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 912 405 PCT N° WO 2008/101824 A1
N° d’enregistrement national : 07 53138
Date de dépôt : 8.02.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

DERIVES DE 4,5,11,11A-TETRAHYDRO-1H,6H-OXAZOLO[3’,4’: 1,6] PYRIDO[3,4-13] INDOL-3-ONE ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 914 924
N° d’enregistrement national : 07 54466
Date de dépôt : 13.04.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

NOUVEAUX DERIVES DES 1,2,3,4,6,7,12,12A-OCTAHYDRO PYRAZINO [1’,2’ : 1,6] PYRIDO [3,4-13] INDOLES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE.
N° de publication : FR 2 916 200
N° d’enregistrement national : 07 55137
Date de dépôt : 18.05.07
Inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne

SYSTEME THERAPEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT DE LA VALENTONINE ET SON UTILISATION COMME MEDICAMENT
N° de dépôt : EP 15305161.0
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de dépôt : 4 février 2015
N° de demande PCT : PCT/EP 2016/052376
Déposants et inventeurs : Fourtillan Jean-Bernard et Fourtillan Marianne
Date de réception à l’Office Européen des Brevets : 4 février 2016